Semaglutida Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Apenas para uso em pesquisa
Semaglutida, vendido sob as marcasOzempico,WegovyeRibelso, é ummedicamento antidiabéticoutilizado para o tratamento deDiabetes tipo 2e comomedicamento anti-obesidadepara longo prazocontrole de peso, Desenvolvido porNovo Nórdicoem 2012. A semaglutida é umAgonista do receptor GLP-1, o que significa que imita a ação do ser humanoincretina peptídeo-1 semelhante ao glucagon(GLP-1), aumentando assiminsulinasecreção e aumentoaçúcar no sangueeliminação e melhoriacontrole glicêmico.Os efeitos colaterais incluem náuseas, vômitos, diarréia, dor abdominal e constipação. Em dezembro de 2017, foi aprovada a versão injetável denominada Ozempic.Em setembro de 2019, foi aprovada uma versão que pode ser tomada por via oral (Rybelsus) e, em junho de 2021, uma injeção de dose mais alta vendida sob a marca Wegovy para controle de peso a longo prazo em adultos foi aprovada pelos EUA.Administração de Alimentos e Medicamentos(FDA).Em janeiro de 2023, a FDA deu permissão à Novo Nordisk para revisar o rótulo para indicar que Rybelsus oral pode ser usado comotratamento de primeira linhapara adultos com diabetes tipo 2 – ou seja, em pessoas que não tomaram anteriormente outro medicamento para diabetes. Em 2020, a semaglutida foi o 129º medicamento mais prescrito nos Estados Unidos, com mais de 4 milhões de prescrições. Sinônimos: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, apenas para uso em pesquisa.
Atividade biológica
| Descrição | A semaglutida (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), um análogo do peptídeo 1 semelhante ao glucagon de ação prolongada (GLP-1), é umReceptor GLP-1agonista com potencial para o tratamento do diabetes mellitus tipo 2 (DM2). |
| Alvos | Receptor GLP-1 |
| Em vitro | A semaglutida é selecionada como o candidato ideal uma vez por semana.A semaglutida tem duas substituições de aminoácidos em comparação com o GLP-1 humano (Aib8, Arg34) e é derivatizada na lisina 26. A afinidade do GLP-1R da semaglutida (0,38 ± 0,06 nM) é três vezes diminuída em comparação com a liraglutida, enquanto a afinidade pela albumina Está melhorado. |
| Na Vivo | A meia-vida plasmática é de 46,1 h em miniporcos após administração intravenosa, e a semaglutida tem um TMR de 63,6 horas após administração sc em miniporcos. |
Protocolo (da referência)
| Pesquisa Celular: | ● Linhas celulares:Células BHK ● Concentrações:0,01 pm – 0,1 μM ● Tempo de Incubação:3 horas ● Método:Alíquotas congeladas de células BHK que expressam tanto a luciferase de vaga-lume hGLP-1R quanto CRE (clone FCW467-12A/KZ10-1) são descongeladas, lavadas duas vezes em PBS e suspensas em tampão de ensaio.As células são plaqueadas em placas de 96 poços a 5.000 células/poço em um volume de 50 μL.Os compostos a serem testados são diluídos em tampão de ensaio e uma alíquota de 50 μL transferida para a placa contendo as células para atingir concentrações finais de ensaio de 1 × 10-14− 1 × 10-7M. A placa é incubada por 3 h a 5% de CO2a 37°C.A placa foi deixada em repouso à temperatura ambiente por 15 minutos antes da adição de 100 μL de stablelite mais reagente.A placa é coberta para protegê-la da luz e agitada à temperatura ambiente durante 30 min.A placa é lida em um instrumento TopCount NXT. |
Solubilidade (25°C)
| Em vitroLote: | DMSO | 3 mg/mL(0,73mm) |
| Etanol | Insolúvel | |
| Água | Insolúvel |
Informações Químicas
| Peso molecular | 4113,58 | ||
| Fórmula | C187H291N45O59 | ||
| Nº CAS | 910463-68-2 | ||
| Armazenar | 3 anos | -20ºC | pó |
| 2 anos | -80ºC | em solvente | |
| Envio | Envio em temperatura ambiente(Qualidade sem preocupações: o produto é bom a 37°C por pelo menos 1 semana.) | ||
Informações sobre ensaios clínicos
| Número NCT | Recrutamento | Intervenções | Condições | Patrocinador/Colaboradores | Data de início | Fases |
| NCT05537233 | Ainda não estou recrutando | Medicamento: Semaglutida | Medicamento: Placebo | Diabetes tipo 1|Obesidade | Universidade do Colorado Denver|Fundação de Pesquisa sobre Diabetes Juvenil | 1º de janeiro de 2023 | Fase 2 |
| NCT04885634 | Ainda não estou recrutando | Medicamento: Produto Injetável de Semaglutida | Medicamento: Placebo | Fibrilação Atrial|Sobrepeso e Obesidade | Axel Brandes|Hospital Herlev e Gentofte|Hospital Hillerod Dinamarca|Hospital Svendborg|Hospital do Sudoeste da Jutlândia|Hospital Universitário de Odense | Outubro de 2022 | Fase 3 |
| NCT05579977 | Recrutamento | Medicamento: PF-07081532 | Outro: Placebo | Medicamento: Rybelsus | Diabetes Mellitus|Obesidade | Pfizer | 27 de outubro de 2022 | Fase 2 |
| NCT05254314 | Recrutamento | Medicamento: Caneta Injetora de Semaglutida 2,4 mg semanalmente | Outro: Placebo | Asma | Centro Médico da Universidade Vanderbilt|Instituto Nacional de Alergia e Doenças Infecciosas (NIAID) | 7 de setembro de 2022 | Fase 2 |
| NCT05478252 | Recrutamento | Medicamento: Semaglutida J | Medicamento: Semaglutida B | Diabetes Mellitus Tipo 2 | Novo Nordisk A/S | 3 de agosto de 2022 | Fase 3 |
(dados dehttps://clinicaltrials.gov, atualizado em 29/11/2022)
